Vakcina hpv homme vidal

Metabolizmus A szervezetnk igyekszik megszabadulni a bekerlt idegen anyagoktl. A gyorsabb eltvolts rdekben gy alaktja t ket, hogy hatkonysguk cskkenjen s vzoldkonny vljanak. Az talakt folyamatok metabolizmus ritkn az eredetinl hatkonyabb prodrugbl aktv hatanyagvagy toxikusabb vegyletek etil-alkoholbl acetaldehid s ecetsav ltrejttt is eredmnyezhetik.

Egyes gygyszerek vltozatlan formban rlnek a szervezetbl.

kategória category kategória categories egy one hogy to ...

A metabolikus folyamatoknak kt tpust ismerjk: az Szarvasmarha-féreg teniosis. Bizonyos gygyszerek mindkt tpus reakciban rszt vesznek egyms utn, msok csak az I. A kmiai talakuls lehet oxidci, redukci, hidrolzis, hidratci, izomerizci. A konjugci trtnhet glkuronsavval, szulft - metil- vagy acetilcsoporttal, egyes aminosa vakkal, glutationnal.

A reakci helye alapjn a mikroszmlis oxidci lehet aroms pl. Egyes szubsztrtok kpesek a mikroszmlis enzimek aktivitst fokozni, ezeket enziminduktoroknak nevezzk.

Ilyen vegyletek pl. Az enz iminduktorok illetve a velk prhuzamosan szedett egyb gygyszerek hatkonysga a felgyorsult metabolizmus miatt cskkenhet, s ez komoly 11 kvetkezmnyekkel jrhat pl. Hasonlan, az enziminduktor szerek hirtelen elhagysakor a prhuzamosan szedett gygyszerek vrszintje vratlanul megn. Ilyen esetekben a gygyszerhatst s gygyszerek vrszintjt rendszeresen ellenrizni kell. Ismernk olyan gygyszereket is, melyek gtoljk a mikroszmlis vakcina hpv homme vidal aktivitst, ezeket enzimgtlknak nevezzk.

Ilyen pl. Az enzimgtlk nagy affinitssal ktdnek a CYP enzimekhez, gy azokhoz ms gygyszerek nem frnek hozz s emiatt metabolizmusuk gtldik. A metabolizmus trtnhet nem mikroszmlis oxidl enzimek ltal is, ilyenek az alkohol-dehidrogenz nulladrend enzimkinetika! Kisebb jelentsg a redukci, gy azoredukci pl. Egyes vegyletek hidrolzissel alakulnak t, mely lehet szterhidrolzis pl. A konjuglt metabolitok tbbnyire inaktvak s knnyen kivlaszthatk.

A konjugci is hordozhat veszlyeket: ha enzimhiny, vagy tl sok szubsztrt miatt cskken a mrtke, akkor potencilisan toxikus metabolitok is keletkezhetnek. Ilyen kvetkezmnye lehet a paracetamol tladagolsnak is.

Az antidtum maga a glutation vagy szulhidril-csoporttal rendelkez vegyletek pl. Amennyiben a glkuronid kpzs genetikai vagy szerzett okbl Crigler -Najjar szindrma II.

A metabolizmus alapkoncepcijnak, vagyis a kevsb hatsos, kevsb toxikus s knnyen eltvolthat szrmazk kpzsnek ellentmondanak a prodrugok, ms nven 12 soft drugok. Ezek biolgiailag hatstalanok, amg a szervezet t nem alaktja ket hatsos vegylett. A prodrug formban val bejuttatst indokolhatja az aktv vegylet alacsony stabilitsa, mely megnehezten a formullst pl.

A prodrug vakcina hpv homme vidal indoka lehet a hosszabb felezsi id is, mintegy depknt mkdve. Sok gygyszerre igaz, hogy a metabolizmusa sorn az eredetinl kevsb hatsos, de mg mindig jelents biolgiai aktivitssal br, aktv metabolitok is keletkeznek, melyek elnyjtott teszik a gygyszer hatst. A gygyszermetabolizmus fleg a mjban trtnik, de jelents enzimtevkenysg folyik a tdben, bltraktusban, vesben, brben is.

A szjon t bekerl gygyszerek a bltraktusbl felszvdva a mezenterilis vnkba kerlnek, melyek a portlis erekben szeddnek ssze s a mjba jutnak. A mjon val els thaladskor sok gygyszer jelentsen metabolizldik, gy cskken a tmadsponthoz eljut mennyisge. Ezt az gynevezett firstpass effect-et is figyelembe kell venni a gygyszerek dozrozsakor, illetve a beadsi mdjuk megvlasztsakor.

A metabolizmust sok tnyez befolysolja, ilyenek a kor, a nem, a szervezet fiziolgiai llapota, mj- s vesefunkci, dohnyzs, genetikai eltrsek s az egyttesen szedett gygyszerek.

A citokrm enzimeket kdol gnek autoszmlis recesszv mdon rkld eltrsei jelentsen mdosthatjk vakcina hpv homme vidal vrt gygyszerhatst. Kivlaszts exkrci A szervezet a gygyszereket kivlaszthatja a vizelettel, szklettel, verejtkkel, anyatejjel, vagy nyllal. A legtbb gygyszer a vizelettel tvozik el; miutn a metabolizmus sorn vzoldkonny alakult. Nhny gygyszer vltozatlan formban rl ki a szervezetbl pl. Az eliminci, amely egyttesen magban foglalja a metabolizmus s a kivlaszts folyamatait, dnt jelentsg a gygyszer adagolsa szempontjbl.

Cskkent mjfunkci esetn kerlni kell a mjban metabolizld vegyleteket, krosodott vesefunkcij betegeknek nem javasolt vesn keresztl rl ksztmnyek adsa. Amennyiben papilloma nitrogénnel történő cauterizálás után terpis alternatva, a gygyszer dzist egynre ke ll szabni, vakcina hpv homme vidal gygyszer vrszintjt s hatst pedig rendszeresen kell ellenrizni.

A gyenge savak s bzisok kirlsi sebessge fgg a vizelet pH -jtl, a molekulamret limitlja a filtrcit. Ha a molekula plazmafehrjhez ktdik, kivlasztsa elhzd lesz, mivel csak a szabad, fehrjhez nem kttt molekulk vlasztdhatnak ki. Az exkrci mrtkt jellemzi a clearance Cl. A clearance alatt azt a virtulis plazmamennyisget rtjk, mely idegysg alatt megtisztul az illet anyagtl. A gygyszerek fontos farmakokinetikai jellemzje a felezsi id t is, mely megmutatja, hogy az illet szer plazmakoncentrcija mennyi id alatt cskken a felre.

A felezsi id fggetlen a beadsi mdtl. A matematikai kifejezs ar ra utal, hogy a reakci sebessge a koncentrcivltozs id szerinti els vagy nulladik derivltjval arnyos lsd lentebb. A felezsi id ismeretben hatrozhat meg, viferon szemölcsök ellen milyen idkznknt kell a gygyszert adagolni a megfelel vrszint fenntartsa rdekben.

Nulladrend kinetika szerint rl az alkohol, vagyis az eliminci fggetlen a vrkoncentrcitl. Ez a gyakorlatban annyit jelent, hogy akrmekkora is a bevitt mennyisg, 1 ra alatt mindig kb. Mg az enzimreakci sebessge nem, addig az alkohol kzponti idegrendszeri hatsaival szembeni tolerancia egynenknt vltoz.

A nulladrend kinetikval eliminld gygyszereket tladagols esetn dialzissel lehet eltvoltani. Az eliminci trtnhet Michaelis-Menten-fle kinetika szerint is, erre plda a fenitoin. Alacsony vrkoncentrci esetn az eliminci elsrend kinetika szerint zajlik, de egy hatrrtk felett, az enzimkapacits teltdse miatt, nulladrendv vlik. A tovbbi adagols a fenitoin vrszintjnek gyors emelkedst fogja eredmnyezni, mely gy toxikus tartomnyba csszhat.

Az ilyen kinetikval eliminld gygyszerek vrszintjt rendszeresen ellenrizni kell. Kivlaszts a vesn keresztl A keringsbl a vizeletbe glomerulris filtrcival vagy tubulris szekrcival vlasztdnak ki a gygyszerek. A filtrcit befolysolja vakcina hpv homme vidal rszecskemret, polarits, az artris kzpnyoms.

A nagyobb, elektromosan tlttt rszecskk energiaignyes transzporttal szekretldnak a tubulusokba. A tubulusokbl lehetsges reabszorpci, lipidoldkony, nem ionizlt gygyszerek passzvan reabszorbeldhatnak, az ionizcira hajlamos vegyletek reabszorpcijt azonban jelentsen befolysolja a vizelet pH-ja.

A filtrcira nem alkalmas gygyszerek aktv vakcina hpv homme vidal szekrcival vlasztdhatnak ki. Ezek a molekulk ATP-fgg transzportmechanizmussal kerlnek t a plazmbl a vakcina hpv homme vidal folyadkba, a vese tubulusok epitl sejtjein keresztl. vakcina hpv homme vidal

Anionos transzporttal vlasztdnak ki a szerves savak pl. Kationos mechanizmussal tvoznak el a szerves bzisok pl. Ez a kivlaszt mechanizmus rendkvl erteljes, hiszen koncentrcigrdiens ellenben is hatkonyan mkdik, amikor a vrkoncentrci mr gyakorlatilag nulla. Mivel vakcina hpv homme vidal aktv szekrci eredmnyekppen a gygyszer szabad koncentrcija folyamatosan cskken, a gygyszerek plazmafehrjrl val disszocicija is fokozdik. Az energiaignyes, illetve telthet szekrcis pumpkrt ugyanakkor versengs indulhat meg a hasonl karakter vegyletek kzt pl.

A vesetubulusokbl a plazmba trtn passzv reabszorpci is lehetsges, ez a koncentrci-grdiensnek megfelel irnyban mkdik. A reabszorpci mrtke fgg a szer lipofilitstl vakcina hpv homme vidal a helyi pH-tl. A gyenge savak disszocicija pl. Mivel a pH rtke vakcina hpv homme vidal proximlis tubulusban 4, a disztlisban 8 krli, a gyenge savak a proximlis, a gyenge bzisok a disztlis tubulusbl reabszorbeldhatnak passzvan, gy a vizelettel val eltvozsuk lassul.

A vizelet pH-jnak szndkos megvltoztatsval ugyanakkor meg is gyorsthat az exkrci. Savas pH megknnyti a bzikus vegyletek kirtst, melyet elrhetnk a vizelet savanytsval pl. Fordtva pedig a lgos pH-j 15 vizelet meggyorstja a savas karakter anyagok tvozst. A bizonyos gygyszerek tladagolsakor alkalmazott forszrozott diurzis is ezen alapul: diuretikumok adsa mellett a gyenge savak pl. Kivlaszts a mjon keresztl s az epvel A mj kiemelked szerepet jtszik a gygyszerek elimincijban, s ezzel egytt fokozott kockzatnak van kitve a gygyszerek esetleges toxicitsa miatt.

Vakcina hpv homme vidal f lebenye van, llomnynak legnagyobb rszt a mjsejtek hepatocitk teszik ki, melyek funkcionlis egysgeket, lebenykket lobulusokat alkotnak. A mj termeli az ept, mely elbb intrahepatikus, majd extrahepatikus epeutakon keresztl tovbbtdik az epehlyagba, ahonnan szksg szerint rl a vakcina hpv homme vidal.

Szmos gygyszer s toxikus metabolit is ezen az ton vlasztdik ki. Az emszttraktusbl felszvd gygyszerek a vena portae -n jutnak be mjba, nmelyek azonnal extenzven metabolizldnak first pass effect.

Ez jellemz a pl. A jelents plazmafehrje ktssel vakcina hpv homme vidal hatanyagok pl. A parenterlisan beadott injekci, infzi hatanyagok is keresztl haladnak a mjon, ahol megkezddhet a metabolizmusuk. A mjban metabolizlt vegyletek az epeutakba vlasztdnak ki, s az epvel a duodenumba rlnek.

A blbl a klnbz, pl. Ez a jelensg az enterohepatikus krforgs, amely lasstja a gygyszerek kirlst, vagyis meghosszabbtja a szervezetben tartzkodsukat. Jellemz pl. Amennyiben a krforgs valami miatt gtolt, a gygyszer rlse felgyorsul, a gygyszerhats teht vakcina hpv homme vidal hamarabb cseng le. Ez ritkn elfordulhat antibiotikum kezels sorn, a glkuronid-konjugtumokat hidrolizl blbaktriumok elpusztulsa kvetkeztben. Kivlaszts tdn keresztl A tdn keresztl vlasztdnak ki gzhalmazllapot anyagok gz vagy gz narkotikumokilletve illkony anyagok alkoholok, illolaj komponensek.

A tdn keresztli eliminci meggyorsthat a lgzs s a kerings fokozsval, ilyen mdon a mtti narkzis mlysge is szablyozhat. A hrgk mirigyeiben vlasztdhatnak ki loklis izgat hats kptet sk.

Bio Farmacia

Kivlaszts egyb szekrtumokkal A gygyszerek s metabolitjaik a brn keresztl is kivlasztdhatnak, ez a faggyvagy verejtkmirigyek vladkval trtn exkrcit jelent. Rszben brn keresztl vlasztdnak ki az alkohol, halognek, illkony anyagok pl.

Bizonyos gygyszerek a nyllal fokozottan vlasztdnak ki, de ezen a mdon nem rlnek a szervezetbl, hiszen ezt a beteg lenyeli. A nylban val feldsuls pl. Msrszt kellemetlen kvetkezmnye lehet, hogy a beteg egyes gygyszerek keser zt rzi, pl.

FEJEZETEK A MODERN BIOFARMÁCIÁBÓL

Az anyatejbe passzv diffzival a lipidoldkony, illetve a bzikus hatanyagok vlasztdhatnak ki, mivel pH-ja enyhn lgos kzel semleges. Karrier-medilt transzporttal tovbbi kationok pl. Kivlasztdik ide a koffein, teofillin, alkohol, nikotin s szmos kbtszer amfetamin, kokain is. Az anyatejes tplls lettani s pszicholgiai fontossga miatt a gygyszerszedst s az lvezeti szerek fogyasztst mindenkpp kerlni szksges a szoptats alatt, ha azonban nlklzhetetlen az anya kezelse, a szoptatst fel kell fggeszteni.

Egyes esetekben szigor orvosi ellenrzs mellett, a legkisebb hatkony dzist alkalmazva a szoptatst folytatni lehet, ekkor a gygyszert kzvetlenl a szoptats befejezse utn kell alkalmazni. Intravns beads esetn nincs felszvds. Idelis esetben a gygyszer csak a biolgiai hats helyre jutna el, amely a gyakorlatban ritkn rhet el.

Mivel a pH értéke a proximális tubulusban 4, a disztálisban 8 körüli, a gyenge savak a proximális, a gyenge bázisok a disztális tubulusból reabszorbeálódhatnak passzívan, így a vizelettel való eltávozásuk lassul. A vizelet pH-jának szándékos megváltoztatásával ugyanakkor meg is gyorsítható az exkréció. Savas pH megkönnyíti a bázikus vegyületek kiürítését, melyet elérhetünk a vizelet savanyításával pl.

A biohasznosthatsg kifejezs arra utal, hogy a beadott dzisnak mekkora hnyada jut el vltozatlan formban a keringsbe. Igen fontos farmakokinetikai paramter, hiszen ez alapjn szmthat a dzis, ha nem kzvetlenl a keringsbe adjuk be a hatanyagot.